快速构建复杂分子一直是化学合成的主要目标，分子骨架编辑是一种增加给定分子骨架复杂性的有力方式，其中通过骨架编辑将一个或多个氮原子插入简单化合物中是一种绿色、可持续的制备含氮杂环化合物的高效方法。
近日，广西师范大学莫冬亮课题组开发了一种铜/手性磷酸催化的吲哚骨架编辑的方法，成功合成了轴手性氨基芳基喹喔啉化合物。在此过程中，吲哚骨架的五元环被打破，构建了一种新的喹喔啉骨架。该方法具有高产率（高达 95%）和优异的对映选择性（高达99% ee），并且具有良好的原子经济性。这种新型喹喔啉阻转异构体在开发轴手性配体方面具有良好的应用前景。
作者通过文献调研与理论计算推测了该反应可能的反应途径：首先吲哚1a在Cu(I)和O2存在下被氧化为中间体3-氧代吲哚4a，随后在 CPA 存在下，3-氧代吲哚与邻苯二胺缩合得到亚胺中间体A，然后进行分子内对映选择性环化得到含有碳立体中心的中间体B，最后，B中吲哚的C-N键断裂得到轴手性喹喔啉-氨基芳烃3aa，这个过程中实现中心手性到轴手性的转化。
Reference: Zhang, X.; Zhang, J.-Q.; Sun, Z.-H.; Shan, H.-M.; Su, J.-C.;* Ma, X.-P.; Su, G.-F.; Xu, L.-P.;* Mo, D.-L.* Copper-Catalyzed Enantioselective Skeletal Editing through a Formal Nitrogen Insertion into Indoles to Synthesize Atropisomeric Aminoaryl Quinoxalines Angew. Chem. Int. Ed. 2025, 64, e202420390. (推荐人：谢庆贤，检查人：王高伟)
