手性合成研究组
 
 
有机催化合成手性的2H-和3H-吡咯化合物
有机催化合成手性的2H-和3H-吡咯化合物
www.dicp.cn    发布时间:2016-06-30 16:37    栏目类别:科研动态

     2H-和3H-吡咯是广泛存在于生物活性化合物、天然产物和药物分子中的核心结构,尽管1H-吡咯化合物被广泛应用于生物活性研究,非芳香性的2H-和3H-吡咯化合物却因为缺乏有效的合成方法限制了其应用。
     目前,2H-和3H-吡咯化合物的不对称合成仅有少量报道,2014年,You小组报道了钯催化1H-吡咯化合物不对称烯丙基化反应合成2H-吡咯化合物;2015年,Zhao小组通过银催化联烯酯和活化的异氰化合物发生[3+2]环加成反应实现了首例3H-吡咯化合物的不对称合成。最近,List小组使用螺环手性磷酸作为催化剂,利用Fischer类型的吲哚化反应和[1,5]烷基迁移,实现了2H-和3H-吡咯化合物的不对称合成。(Angew. Chem. Int.Ed.  2016, 55, 7693-7697. 严忠 推荐)


     机理路线如下:

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